Produktname: | Everolimus |
Synonyme: | Everolimus(Mischung aus Isomeren);Everolimus Pulver;CERTICAN; ZORTRESS; AFINITOR;Rapamycin, 42-O-(2-Hydroxyethyl)-;Everolimus;Certican;CERTICAN(R);Everolimus(Rad-001) |
CAS: | 159351-69-6 |
MF: | C53H83NO14 |
MW: | 958,22 |
EINECS: | 621-003-9 |
Everolimus in Verbindung mit Cyclosporin bei Transplantation Allograft-Abstoßung ein weiteres Naturprodukt, das für die Transplantation zugelassen war, ist Rapamycin (Sirolimus) als inejizierbarer Wirkstoff. In dem Versuch, ein oral bioverfügbares Immunsuppressivum zu entwickeln, versuchten viele Unternehmen, Rapamycin selbst zu modifizieren.
Everolimus macrolide Immunsuppressant; Everolimus ist ein Derivat von Rapamycin. Everolimus hemmt die zytokin-vermittelte Lymphozytenproliferation.
Everolimus ist ein semi-synthetisches makrozyklisches Lakton, das aus Rapamycin durch selektive Alkylierung der 42-Hydroxy-Gruppe mit einer silylgeschützten Hydroxyethyltriflat-Mootie hergestellt wird, gefolgt von einer Ethylhydroxy-Moothität, um eine größere Stabilität und Bioverfügbarkeit zu gewährleisten. Wie alle Tacrolimus-Analoga bindet Everolimus an Rezeptorprotein, FKBP12. Der Komplex bindet dann an mTOR und verhindert, dass er mit Zielproteinen interagiert.
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