cas 104987-11-3 Tacrolimus Pulver
Produktname: Tacrolimus
CAS: 104987-11-3
MF: C44 H69 N O12
MW: 804,02
EINECS: 1308068-626-2
Reinheit : 99%
Funktion: Anti Krebs
Was ist Tacrolimus
Tacrolimus, isoliert vom Mikroorganismus Streptomyces tsukubaensis, ist ein von Fujisawa entwickeltes Makrolid-Immunsuppressivum zur Organtransplantation. Es zeigt eine ähnliche, aber stärkere immunsuppressive Aktivität als Cyclosporin. Es hemmt sowohl zellvermittelte als auch humorale Immunantworten. In Tiermodellen der Organtransplantation hat sich gezeigt, dass Tacrolimus das Überleben von hepatischen, renalen, kardialen, Dünndarm-, Pankreas- und Hautallotransplantaten verlängert und die Herz- und Nierenallotransplantationsabstoßung umkehrt. Es wurde effektiv beim Menschen als Rettungs- oder primäre immunsuppressive Therapie bei Leber- oder Nierentransplantation eingesetzt. Im Vergleich zu Cyclosporin verursacht Tacrolimus bei den Allograft-Empfängern eine reduzierte Inzidenz von infektiösen Komplikationen sowie von Hypertonie und Hypercholesterinämie. Wie Cyclosporin bindet Tacrolimus mit hoher Affinität an eine Familie zytoplasmatischer immunsuppressiver Bindungsproteine, die Immunophiline. Dieser enge Komplex wird als biologisch aktive Bewegung vorgeschlagen, die mit intrazellulären Molekülen interagiert, die an der Signaltransduktion beteiligt sind.Er hemmt die Phosphatase-Aktivität von Calcineurin, eine Aktion, die die Erzeugung und/oder Aktivierung von nuklearen Transkriptionsfaktoren beeinträchtigen kann, die für die Lymphokin-Genexpression (insbesondere Interleukin-2) erforderlich sind. Es wurde auch berichtet, dass Tacrolimus Potenzial bei multipler Sklerose, Psoriasis, rheumatoider Arthritis und Uveitis im Zusammenhang mit Behcet-Krankheit haben.
Tacrolimus-Funktion
Tacrolimus ist ein Makrolid-Immunsuppressiva, das hauptsächlich verwendet wird Nach allogener Organtransplantation, um die Aktivität des zu reduzieren Immunsystem des Patienten
Tacrolimus wurde als potenter Inhibitor der IL2-Produktion bei der gezielten Suche nach neuartigen Immunsuppressiva entdeckt. Tacrolimus blockiert die T -Zellproliferation in vitro, indem es die Bildung mehrerer Lymphokine, insbesondere das ursprüngliche Ziel IL-2, hemmt. Tacrolimus hemmt die Aktivität von FK-506 Bindungsprotein, Ca2+-abhängiger Phosphatase und Calcineurin und aktiviert NF-κB durch Phosphorylierung und Abbau von IκBα.zur Verwendung nach allogener Organtransplantation, um die Aktivität des Immunsystems des Patienten und damit das Risiko einer Organabstoßung zu reduzieren.
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