Hochwertige Everolimus CAS 159351 -69-6 Lieferant in China

Produktname:   Everolimus
CAS:   159351-69-6
MF:   C53H83NO14
MW:   958,22
EINECS:   621-003-9


Everolimus Chemische Eigenschaften

Definition Von Everolimus    
Everolimus, ein orales Immunsuppressivum zur Behandlung der Niere- und Herztransplantationsabstoßung, ist das 40-O-(2-Hydroxyethyl)-Derivat von Rapamycin. Es hat immunsuppressive Eigenschaften ähnlich denen von Rapamycin, aber mit verbessertem pharmakokinetischen Profil. Zusätzlich verändert die 40-O-(2-Hydroxyethyl)-Gruppe die physikalisch-chemischen Eigenschaften des Makrolids, um eine galenische Formulierung zu ermöglichen. Everolimus wird in einer zweistufigen Halbsynthese von Rapamycin ausgehend hergestellt, durch Alkylierung der 40-Hydroxylgruppe mit t-Butyldimethylsilyloxyethyltriflat und anschließender Spaltung der Silylschutzgruppe. Everolimus ist wie Rapamycin ein Proliferations-Signalhemmer, der seine immunsuppressive Wirkung ausübt, indem er die Aktivierung von P70 S6 Kinase hemmt und dadurch die wachstumsfaktorgesteuerte Proliferation von T-Zellen, B-Zellen und vaskulären glatten Muskelzellen blockiert und den Zellzyklus in der Phase G1 festhält. Die Hemmung der P70 S6-Kinase-Aktivierung durch Everolimus und Rapamycin wird durch ihre Bindung an FKBP12 (FK506-Bindungsprotein 12) vermittelt.  



Everolimus Verwendet
1.  Makrolid-Immunsuppressivum; Derivat von Rapamycin. Hemmt die zytokinvermittelte Lymphozytenproliferation
2. Everolimus (IX) (SDZ-Rad) wurde von Novartis als Immunsuppressivum entwickelt, das in Verbindung mit Cyclosporin bei der Transplantation von Allograft-Abstoßung eingesetzt werden kann und vor kurzem in den USA im Jahr 2003 zugelassen wurde. Ein weiteres Naturprodukt, das für die Transplantation zugelassen wurde, ist Rapamycin (Sirolimus) als inejizierbarer Wirkstoff. In dem Versuch, ein oral bioverfügbares Immunsuppressivum zu entwickeln, versuchten viele Unternehmen, Rapamycin selbst zu modifizieren.
Verwendet   Everolimus macrolide Immunsuppressant; Everolimus ist ein Derivat von Rapamycin. Everolimus hemmt die zytokin-vermittelte Lymphozytenproliferation.
3.  Everolimus ist ein semi-synthetisches makrozyklisches Lakton, das aus Rapamycin durch selektive Alkylierung der 42-Hydroxy-Gruppe mit einer silylgeschützten Hydroxyethyltriflat-Moatität hergestellt wird, gefolgt von einer Ethylhydroxy-Moatität, um eine größere Stabilität und Bioverfügbarkeit zu gewährleisten. Wie alle Tacrolimus-Analoga bindet Everolimus an Rezeptorprotein, FKBP12. Der Komplex bindet dann an mTOR und verhindert, dass er mit Zielproteinen interagiert. Everolimus wird in der Literatur mit über 2.000 Zitaten ausführlich zitiert.