Krebsmedikament 2,0 % BHT/kein BHT Everolimus Powder CAS 159351 -69-6

Physische Zeichen  und Spezifikationen

Produkteinführung
Everolimus (RAD001) ist ein oral aktives Derivat von Rapamycin, das die Serkinase mTOR hemmt [1]. Bei sensiblem B16/BL6 Melanom der Maus (IC50, 0,7 nm) und unempfindlichem humanem zervikalen KB-31 (IC50, 1.778 nm) ergab die antiproliferative Konzentration von Everolimus insgesamt S6K1 und Substrat S6. Dephosphorylierung und Veränderungen in der Mobilität. 4E-BP1, was auf eine Abnahme des Phosphorylierungsstatus hinweist [2]. Everolimus zeigte eine dosisabhängige Hemmung in Gesamtzellen und Stammzellen der BT474-Zelllinie und primären Brustkrebszellen, allerdings mit unterschiedlichen Wachstumshemmung. Im Vergleich zu den Gesamtzellen hatte Everolimus bei allen getesteten Konzentrationen eine schlechte hemmende Wirkung auf das Stammzellwachstum (P < 0,001). Die IC50 Werte von Everolimus gegen BT474 und primäres CSC lagen bei 2.054 bzw. 3.227 nm bzw. 29 bzw. 21 mal den IC50 Werten ihrer jeweiligen Gesamtzellen.

Ziel
Serin/Threonin-Protein-Kinase mTOR

Enzym
Cytochrom P450 3A4
 

Funktion
Everolimus ist indiziert für die Behandlung von postmenopausalen Frauen mit fortgeschrittenem Hormonrezeptor-positivem, HER2-negativem Brustkrebs (fortgeschrittener HR+ BC) in Kombination, nach Versagen der Behandlung. Indiziert für die Behandlung von erwachsenen Patienten mit progressiven neuroendokrinen Tumoren pankreatischen Ursprungs (PNET) mit nicht resezierbarer, lokal fortgeschrittener oder metastasierender Erkrankung. Indiziert zur Behandlung von erwachsenen Patienten mit fortgeschrittenem Nierenzellkarzinom (RCC) nach Versagen der Behandlung mit Sunitinib oder Sorafenib. Indiziert für die Behandlung von erwachsenen Patienten mit renalem Angiomyolipom und tuberöser Sklerose (TSC), die keine sofortige Operation erfordern. Indiziert bei Kindern und Erwachsenen mit tuberöser Sklerose (TSC) zur Behandlung von subependymalem Riesenzellastrozytom (SEGA), das eine therapeutische Intervention erfordert, aber nicht heilend reseziert werden kann.


Zugehörige Bedingungen :
Ablehnung Der Herztransplantation;
Ablehnung Der Nierentransplantation;
Abstoßung Der Lebertransplantation;
Renales Angiomyolipom, Tuberöse Sklerose-Komplex;
Subependymale Riesenzellastrozytom, tuberöse Sklerose Komplex;
Fortgeschrittener Karzinoid-Tumor;
Lokal fortgeschrittener gastrointestinaler Ursprung Progressive neuroendokrine Tumoren;
Lokal fortgeschrittener Lungenkursprung Progressive neuroendokrine Tumoren;
Metastasierender gastrointestinaler Ursprung Progressive neuroendokrine Tumoren;
Metastasierende Lungenursprung Progressive neuroendokrine Tumoren;
Pankreas-Ursprung Progressive neuroendokrine Tumoren;
Refraktäres Fortgeschrittenes Nierenzellkarzinom;
Refraktäre Waldenstrom-Makroglobulinämie;
Refraktärer, fortgeschrittener Brustkrebs;
Nicht resezierbarer gastrointestinaler Ursprung Progressive neuroendokrine Tumoren;
Nicht resezierbarer Lungenkursprung Progressive neuroendokrine Tumoren