Descrizione |
Il propafenone cloridrato è un agente antiaritmico di classe i con proprietà anestetiche locali di base e stabilizzanti la membrana. È stata anche descritta una certa azione di bloccaggio P-adrenergica. Propafenone diminuisce la velocità di depolarizzazione e rallenta la conduzione nel sistema HIS-Purkinje con conseguente aumento dell'intervallo PR e del complesso QRS. Propafenone è usato nel trattamento delle tachicardie sopraventricolari parossistiche e delle aritmie ventricolari.
Propafenone non deve essere usato in insufficienza cardiaca non controllata, in una grave malattia polmonare ostruttiva o in una marcata ipotensione. Propafenone può peggiorare la miastenia grave. |
Proprietà chimiche | Bianco fisso |
Usi | Il propafenone cloridrato è un agente antiaritmico di classe IC utilizzato per la gestione di aritmie ventricolari e sopraventricolari gravi. Ha proprietà beta-bloccanti e deboli di bloccaggio del canale del calcio, così come una certa attività inotropica negativa. Propafenone è in una classe di farmaci chiamati antiaritmici. Agisce sul muscolo cardiaco per migliorare il ritmo del cuore. |
Usi | Bloccanti del canale del sodio. Antiaritmico (classe IC) |
Definizione | ChEBI: Il propafenone cloridrato è un cloridrato che è il sale monocloridrato di propafenone. Si tratta di un farmaco antiaritmico di classe 1C con effetti anestetici locali, utilizzato nella gestione delle aritmie sopraventricolari e ventricolari. Ha un ruolo di farmaco anti-aritmia. Contiene un propafenone(1+). |
Farmacocinetica | Il propafenone cloridrato (Rythmol(R)) è simile in azione alla flecainide. Riduce la corrente di sodio in entrata rapida nelle fibre di Purkinje e in misura minore nelle fibre miocardiche. A differenza di altri farmaci di classe l, il propafenone ha lievi effetti di blocco B. Si ritiene che questo possa contribuire ai suoi effetti complessivi sul sistema di conduzione. si ritiene inoltre che lt abbia effetti di blocco del canale del calcio, che possono contribuire ai suoi effetti inotropici negativi lievi. |
Uso clinico |
Agente antiaritmico:
Aritmie ventricolari Tachiaritmie sopraventricolari parossistiche (inclusi flutter atriale parossistico o fibrillazione, e tachicardie reentranti parossistiche che coinvolgono il nodo AV o la via accessoria) dove la terapia standard non è riuscita o non è adatta |
Interazioni farmacologiche |
Interazioni potenzialmente pericolose con altri farmaci
Anti-aritmici: Aumento della depressione miocardica con altri antiaritmici. Antibatterici: Aumento del metabolismo con rifampicina (effetto ridotto). Anticoagulanti: Effetto anticoagulante potenziato delle cumarine. Antidepressivi: Aumento del rischio di aritmie con triciclici; metabolismo di propafenone possibilmente inibito dalla paroxetina (aumento del rischio di tossicità). Antistaminici: Aumento del rischio di aritmie ventricolari con mizolastina - evitare. Antipsicotici: Aumento del rischio di aritmie ventricolari con antipsicotici che prolungano l'intervallo QT. Antivirali: Concentrazione di propafenone aumentata da saquinavir e ritonavir e possibilmente da fosamprenavir, aumento del rischio di aritmie ventricolari - evitare; usare con cautela con telaprevir. Beta-bloccanti: Aumento della depressione miocardica; aumento della concentrazione di metoprololo e propranololo. Glicosidi cardiaci: Aumento della concentrazione di digossina - dose dimezzata di digossina. Ciclosporina: Possibile aumento della concentrazione di ciclosporina. Farmaci per la guarigione delle ulcere: I livelli sono aumentati dalla cimetidina. |
Metabolismo |
Propafenone è metabolizzato epaticamente principalmente dall'isoenzima CYP2D6 ma anche in piccola misura dal CYP1A2 e dal CYP3A4. Si formano 2 metaboliti attivi, 5-idrossipropafenone e N-depropilpropafenone e alcuni metaboliti inattivi. Anche il propafenone e i suoi metaboliti sono sottoposti a glucuronidazione. L'entità del metabolismo è determinata geneticamente.
Propafenone viene escreto nelle urine e nelle feci principalmente sotto forma di metaboliti coniugati. |