Il Cetilistat (noto anche come ATL-962) è stato approvato nel settembre 2013 dal Ministero giapponese della Salute, del lavoro e del benessere per il trattamento dell'obesità, limitato ai pazienti con diabete mellito di tipo 2 (T2DM) e dislipidemia, E con un indice di massa corporea (BMI)25 kg/m2
nonostante il trattamento dietetico e/o la terapia di esercizio fisico. Come con cetilistat agisce attraverso l'inibizione delle lipasi pancreatiche nell'intestino per inibire l'assorbimento di grasso e quindi ridurre l'assorbimento calorico dalla dieta. Il programma di chimica medicinale non è stato descritto nella letteratura scientifica, ma il brevetto che descrive cetilistat descrive anche la sintesi di analoghi con sostituenti arilici variati e code lipofile. La sintesi del cetilistat comporta la condensazione di un esadecilcarbonocloridato con acido 2-ammino-5-metilbenzoico; altri analoghi sono stati sintetizzati variando i componenti carbonocloridato e acido 2-amminobenzoico. Il cetilistat è un potente inibitore della lipasi pancreatica umana e di ratto con IC50
rispettivamente di 15 e 136 Nm, con una ridotta inibizione della tripsina o della chimotripsina.
Informazioni dettagliate
Nome prodotto | Cetilistat |
Sinonimi | 4H-3,1-benzossazin-4-one,2-(esadecilossi)-6-metil-;Xinli;cetilistat;cetilistat(Alt-962);Cetilstat;Cetilistat (282526-98-1);2-(esadecilossi)-6-metil-4H-3,1-benzossazadecone-4-one-4-azadecilossi-4-azone-4-azone-4-azone-4-azossina-3,1-4-4-azone-4-azossina-4-azone-4-azoss |
N. CAS | 282526-98-1 |
MF | C25H39NO3 |
MW | 401.58 |
EINECS | 1308068-626-2 |
Categorie di prodotti | Cetilistat;altre serie;aromatici;eterocicli;inibitori;intermedi e prodotti chimici fini;-;farmaceutici;API |
File MOL | 282526-98-1.mol |
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