Peptídeos de acetato de ciconotide de alta qualidade CAS 107452-89-1 Ziconotide

O que é o Ziconotide ?

O Ziconotide é um potente analgésico que possui um mecanismo único de ação envolvendo bloqueio potente e seletivo de canais de cálcio do tipo N, que controlam a neurotransmissão em muitas sinapses. A eficácia analgésica do ziconotide provavelmente resulta de sua capacidade de interromper a sinalização da dor no nível da medula espinhal. O ciconotide é uma droga peptidica e foi aprovado para o tratamento de dor crônica grave em pacientes somente quando administrado pela via intratecal. Importante, a administração prolongada de ziconotide não leva ao desenvolvimento de vício ou tolerância. A presente revisão discute os vários estudos que abordaram as ações bioquímicas e eletrofisiológicas in vitro do ziconocide, bem como os numerosos estudos pré-clínicos que foram realizados para elucidar seu mecanismo antinociceptivo de ação em animais. Além disso, esta revisão considera a fase 3 crucial (e outros) ensaios clínicos realizados em apoio da aprovação do ziconotide para o tratamento da dor crônica grave e que tentam oferecer algumas observações sobre a descoberta futura e o desenvolvimento de novos analgésicos que atuariam por um mecanismo semelhante ao ziconotide, mas que poderiam oferecer maior segurança, tolerabilidade e facilidade de utilização.
 

O ziconotide representa uma grande conquista para a terapia da dor atual, mas apesar de sua potente eficácia analgésica, ainda há uma oportunidade significativa de melhora. A oportunidade deriva principalmente da natureza peptidica da droga e de sua exigência de administração intratecal, a fim de produzir eficácia analgésica com potencial reduzido de efeitos colaterais sistêmicos e do sistema nervoso central. Consequentemente, pesquisadores de descoberta de drogas estão considerando várias abordagens para identificar e desenvolver novos bloqueadores seletivos de canal de cálcio, ativos oralmente, tipo N, que têm potencial para serem superiores ao ziconotide.