Nome prodotto | Liraglutide |
N. CAS | 204656-20-2 |
Formula molecolare | C172H265N43O51 |
Peso molecolare | 3751.202 |
Aspetto | Polvere bianca |
Saggio | 99% |
Grado | Grado farmaceutico |
Marchio | AYC |
Liraglutide (NN2211) è un agonista del recettore del peptide-1 simile al glucagone ad azione prolungata, che si lega agli stessi recettori dell'ormone metabolico endogeno GLP-1 che stimola la secrezione. Commercializzato con il marchio Victoza, è un farmaco iniettabile sviluppato da Novo Nordisk per il trattamento del diabete di tipo 2. Nel 2015, Novo Nordisk ha iniziato la commercializzazione negli Stati Uniti con il marchio Saxenda come trattamento per l'obesità in adulti con almeno una condizione di comorbidità correlata al peso.
Liraglutide è stato approvato per il trattamento del diabete di tipo 2 dalla European Medicines Agency (EMA) il 3 luglio 2009, e dalla U.S. Food and Drug Administration (FDA) il 25 gennaio 2010. Più recentemente, liraglutide è stato approvato dalla FDA il 23 dicembre 2014 per il trattamento per l'obesità in adulti con una certa comorbidità correlata.
Usi medici
Liraglutide è un derivato iniettabile una volta al giorno del peptide-1 (GLP-1) simile al glucagone dell'incretina umana (ormone metabolico), per il trattamento del diabete di tipo 2 o dell'obesità.
Diabete di tipo 2
Liraglutide migliora il controllo della glicemia. Riduce l'iperglicemia correlata al pasto (per 24 ore dopo la somministrazione) aumentando la secrezione (solo) quando richiesto aumentando i livelli di glucosio, ritardando lo svuotamento gastrico e sopprimendo la secrezione prandiale di glucagone.
In comune a vari gradi con altri agonisti del recettore GLP-1, liraglutide ha vantaggi rispetto alle terapie più tradizionali per il diabete di tipo 2:
Agisce in modo glucosio-dipendente, il che significa che stimolerà la secrezione solo quando i livelli di glucosio nel sangue sono più alti del normale, impedendo "overshoot". Di conseguenza, mostra un rischio trascurabile di ipoglicemia.
Ha il potenziale per inibire l'apoptosi e stimolare la rigenerazione delle cellule beta (osservato negli studi sugli animali).
Diminuisce l'appetito e inibisce l'aumento di peso corporeo, come mostrato in uno studio testa a testa contro glimepiride.
Abbassa i livelli dei trigliceridi nel sangue.
Obesità
Liraglutide è stato approvato come coadiuvante iniettabile ad una dieta a ridotto contenuto calorico e aumentata attività fisica per la gestione del peso cronico in pazienti adulti. I criteri specificati sono un indice di massa corporea iniziale (BMI) di 30 kg/m2 o superiore (obeso), o di 27 kg/m2 o superiore (sovrappeso), in presenza di almeno una condizione di comorbidità correlata al peso (ad esempio ipertensione, diabete mellito di tipo 2 o dislipidemia). Alla fine del 2014, sono stati riportati i dati dello studio SCALE™ Obesity and Predediabetes , che è uno studio multinazionale randomizzato, in doppio cieco, controllato con placebo, condotto su persone non diabetiche con obesità e non diabetiche in sovrappeso con comorbidità. In questo studio di fase 3a, sono stati randomizzati 3,731 partecipanti al trattamento con liraglutide 3 mg o placebo, entrambi in combinazione con la dieta e l'esercizio fisico. Coloro che hanno completato lo studio di 56 settimane hanno raggiunto una perdita media di peso del 9.2%, da confrontare con una riduzione del 3.5% nel gruppo placebo.
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