Nome del prodotto: Cetilistat
Sinonimi: Cetilistat;cetilistat(Alt-962);cetilstat;2-(esadecilossi)-6-metil-4H-3,1-benzossazin-4-one;2-(esadecicloossi)-6-metil-4H-3,1-benzossazin-4-one;nuovo alistat;2-esadecossi-6-metil 3,1-4-1-962-1-1-1-1-1-1-1-1-1-1-1-1-1-1-1-1-1-1-1-1-1-
CAS: 282526-98-1
MF: C25H39NO3
MW: 401.58
EINECS: 621-260-7
Punto di fusione: Da 72.0 a 76.0 °C.
Punto di ebollizione: 509.7±43.0 °C.
Densità: 1.02
Temp. Di conservazione: Conservare a temperatura ambiente
Aspetto: Polvere biancastra
Descrizione:
Il Cetilistat (noto anche come ATL-962) è stato approvato nel settembre 2013 dal Ministero giapponese della Salute, del lavoro e del benessere per il trattamento dell'obesità, limitato ai pazienti con diabete mellito di tipo 2 (T2DM) e dislipidemia, E con un indice di massa corporea (BMI)25 kg/m2 nonostante il trattamento dietetico e/o la terapia di esercizio fisico. Come con orlista t, cetilistat agisce attraverso l'inibizione delle lipasi pancreatiche nell'intestino per inibire l'assorbimento dei grassi e ridurre così l'assorbimento calorico dalla dieta. Il programma di chimica medicinale non è stato descritto nella letteratura scientifica, ma il brevetto che descrive cetilistat descrive anche la sintesi di analoghi con sostituenti arilici variati e code lipofile. La sintesi del cetilistat comporta la condensazione di un esadecilcarbonocloridato con acido 2-ammino-5-metilbenzoico; altri analoghi sono stati sintetizzati variando i componenti carbonocloridato e acido 2-amminobenzoico. Il cetilistat è un potente inibitore della lipasi pancreatica umana e di ratto con IC50 rispettivamente di 15 e 136 Nm, con una ridotta inibizione della tripsina o della chimotripsina.
Usi:
Un nuovo inibitore della lipasi pancreatica per il trattamento dell'obesità in pazienti diabetici e non diabetici.
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Fiona Wei