Nome del prodotto: Escitalopram ossalato
Sinonimi: (S)-CITALOPRAM
;
1-[3-(dimetilammino)propil]-1-(4-fluorofenil)-1,3-diidro-5-isobenzofuran-carbonitrile ossalato
;
ESCITALOPRAM OSSALATO
;
S-(+)-citaPROLAM OSSALATO
;
S-(+)-1-1-1-1
1,3-dialofenil-1-1-1-1-diesalanaftalamino-1-1-1-1-1-1-dipropil-1-DIESALANAFTALOFTALOFENIL-1-1-1-1-1-1-1-1-1-1-1-1-1-1-1-1-1-1-DIESAFTALOFTALOFTALOFTALOFTALATO-1-1-1-1-1-1-1-1-1-1-1-1-
CAS: 219861-08-2
MF:
C22H23FN2O5
MW:
414.43
EINECS:
620-544-8
Punto di fusione:
152-153°C.
Punto di ebollizione:
572.4±60.0 °C.
Densità:
1.38±0.1 g/cm3
Temp. Di stoccaggio: 2-8°C.
Aspetto:
Polvere bianca
Descrizione:
Escitalopram è stato lanciato come Cipralex in Svizzera, Svezia e Regno Unito per il trattamento della depressione e del disturbo di panico. È la versione di enantiomero S del citalopram selettivo dell'inibitore della ricaptazione della serotonina (SSRI) approvato nel 1989. Si può ottenere da 5cianoftalide per reazioni successive con 4-fluorofenil magnesio bromuro e 3-(dimetilammino)propil magnesio cloruro. Il diolo racemico risultante può essere risolto mediante diverse vie come la cristallizzazione con un acido chirale. Infine, una procedura di ciclizzazione a due fasi consente l'escitalopram. L'escitalopram è due volte più efficace del racemato e più di 100 volte più potente dell'enantiomero R nell'inibire la ricaptazione del 5HT in vivo nei sinaptosomi cerebrali di ratto. Inoltre, essa presenta una selettività più elevata per il trasportatore di serotonina umana rispetto ai trasportatori di noradrenalina o dopamina rispetto a qualsiasi altro SSR1 attualmente disponibile. Nel test di nuoto forzato del topo, la durata dell'immobilità (che riflette l'attività antidepressiva) per l'escitalopram era paragonabile al citalopram e maggiore di (R)-citalopram. Studi clinici in pazienti con disturbi di panico o depressione hanno dimostrato che l'escitalopram ha un effetto clinicamente rilevante e significativo. Inoltre, ha un inizio più rapido di azione antidepressiva che citalopram. L'escitalopram ha una farmacocinetica lineare, con una lunga emivita (27-32 ore). Esso viene ampiamente metabolizzato nel fegato attraverso i citocromi P450 a S(+)-desmetil e S(+)-didesmetil citalopram. Tuttavia, è stato dimostrato che è un inibitore debole o trascurabile degli enzimi farmacmetabolizzanti del CYP450 in vitro. L'escitalopram è ben tollerato, con la nausea come effetto collaterale più comune.
Usi:
Un inibitore marcato dell'assorbimento di serotonina (5-HT). Antidepressivo
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Fiona Wei